氨基已酸注射液
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藥品名稱
通用名：氨基已酸注射液
英文名：AminocaproicAcidInjection 、INJECTIOACIDIAMINOCAPROICI
漢語拼音：AnjijisuanZhusheye
結構式：
NH2（CH2）5COOH
分子式：
C6H13NO2
分子量：
131.17
成份
本品為氨基己酸的滅菌水溶液。含氨基己酸(C6H13NO2)應為標示量的95.0～105.0
％。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
作用與用途
同氨基己酸。
用法與用量
靜脈注射或滴注 一次～8g 一日～12g
規格
(1)10ml:2g(2)20ml:4g
貯藏
密閉保存。
標準來源
書頁號：H1-123標準編號：WS1-91(B)-89
藥品檢測
鑒別
(1)取本品0.2ml,加水5ml,加茚三酮約5mg,加熱，溶液顯藍紫色。
(2)取本品用水稀釋成1ml中含氨基己酸2.5mg的溶液,照氨基己酸項下鑒別(1)試驗
(121頁)顯相同的結果。
檢查
pH值 應為7.0～8.0（附錄33頁）。
熱原 取本品，依法檢查（附錄86頁），劑量按家兔體重每1kg緩緩注射1.5ml，應
符合規定。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄4頁）。
含量測定
精密量取本品適量（約相當于氨基己酸0.2g），加甲醛溶液5ml,搖
勻，照氨基己酸項下的方法(122頁)，自“加乙醇20ml與酚酞指示液2滴”起,依法測定,
即得。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相當于13.12mg的C6H13NO2。
藥品使用
藥理毒理
本品是抗纖維蛋白溶解藥。纖維蛋白原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位特異性地與纖維蛋白結合，然后在激活物作用下變為纖溶酶，該酶能裂解纖維蛋白中精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，使血凝塊溶解。本品的化學結構與賴氨酸相似，能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結合，防止其激活，從而抑制纖維蛋白溶解，高濃度（100mg/L）則直接抑制纖溶酶活力，達到止血效果。
藥代動力學
本品分布于血管內外間隙，并迅速進入細胞、胎盤。本品在血中以游離狀態存在，不與血漿蛋白結合，在體內維持時間短，不代謝，給藥后12小時，有40%～60%以原形從尿中迅速排泄。T1/2為61～120分鐘。
適應癥
適用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。⑴前列腺、尿道、肺、肝、胰、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血，組織纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。⑵彌漫性血管內凝血（DIC）晚期，以防繼發性纖溶亢進癥。⑶可作為血友病患者撥牙或口腔手術后出血或月經過多的輔助治療。⑷可用于上消化道出血、咯血、原發性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對癥治療，對一般慢性滲血效果顯著；對凝血功能異常引起的出血療效差；對嚴重出血、傷口大量出血及癌腫出血等無止血作用。⑸局部應用：0.5%溶液沖洗膀胱用于術后膀胱出血；撥牙后可用10%溶液嗽口和蘸藥的棉球填塞傷口；亦可用5-10%溶液紗布浸泡后敷帖傷口。
用法和用量
因本品排泄快，需持續給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對外科手術出血或內科大量出血者，迅速止血，要求迅速達到上述血液濃度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5-10%葡萄糖溶液中，于15－30分鐘滴完。持續劑量為每小時1g，可口服也可注射。維持12－24小時或更久，依病情而定。
不良反應
⑴本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應增多，癥狀加重。而且藥效維持時間較短，現已逐漸少用。⑵常見的不良反應為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當每日劑量超過16g時，尤易發生。快速靜注可出現低血壓、心動過速、心律失常，少數人可發生驚厥及心臟或肝臟損害。大劑量或療程超過四周可產生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等，停藥后可緩解恢復。⑶本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術后有血尿的患者應慎用。⑷易發生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
禁忌
⑴尿道手術后出血的病人慎用；⑵有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用；⑶腎功能不全者慎用。
注意事項
（1）本品排泄快，需持續給藥，否則難以維持穩定的有效血濃度。（2）有報道認為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內凝血（DIC）同時存在的矛盾。相反的意見則認為兩者并用有拮抗作用，療效不如單獨應用肝素者。近來認為，兩者的使用應按病情及化驗檢查結果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢，繼發性纖溶尚未發生，不應使用抗纖溶藥。DIC進入低凝期并有繼發性纖溶時，肝素與抗纖溶藥可考慮并用。（3）鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對抗，故前者過量時亦可使用氨基已酸對抗。（4）本品不能阻止小動脈出血，術中有活動性動脈出血，仍需結扎止血。（5）使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基已酸時可增加血栓形成的傾向。（6）本品靜脈注射過快可引起明顯血壓降低，心動過速和心律失常。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。
藥物相互作用
⑴本品即刻止血作用較差，對急性大出血宜與其他止血藥物配伍應用。⑵本品不宜與止血敏混合注射。
藥物過量
本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關系不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。
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