米氮平
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美國非專利藥公司Caraco制藥宣布,FDA批準(zhǔn)其生產(chǎn)和銷售抗抑郁藥物米氮平(mirtazapine)。該藥是歐家農(nóng)公司Remeron(米氮平)的通用名藥。除了15mg、30mg和45mg 3種劑型，該公司還獲得了7.5mg劑量的批準(zhǔn)，成為目前惟一擁有7.5mg米氮平的公司。米氮平在美國有很大的市場潛力，估計(jì)市場總值約為2.5億美元。米氮平是全球第一個(gè)對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺具有雙重抑制作用的抗抑郁藥物。Remeron1996年獲得美國FDA批準(zhǔn)，已在70多個(gè)國家臨床使用。
基本信息
中文正式名 米氮平
商品名及別名 瑞美隆（Remeron）
英文名 mirtazapine
主要成分 每片含米氮平 15毫克，30毫克或45毫克。
化學(xué)名：1，2，3，4，10，14b六氫一2一甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并［2，3-C］氮卓。
分子式及分子量 C17H19N3 265.36
性狀 “米氮平-瑞美隆” 片劑為兩面凸起的橢圓形，其中一面有“Organon”字樣，另一面有代碼。15毫克和30毫克片劑上有刻痕。
藥理學(xué)特征 瑞美隆（米氮平）是抗抑郁藥，適用于抑郁癥。對(duì)癥狀如快感缺乏，精神運(yùn)動(dòng)性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如：對(duì)事物喪失興趣，自殺觀念以及情緒波動(dòng)（早上好，晚上差）。“米氮平-瑞美隆”在用藥后一至二周后起效。
藥效學(xué)特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑，對(duì)以增強(qiáng)腎上腺素能的 神經(jīng)傳導(dǎo)。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2，5-HT3)相互作用起調(diào)節(jié)5一羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無抗膽堿能作用，其治療劑量對(duì)心血管系統(tǒng)無影響。
藥代學(xué)特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50％），約二小時(shí)后血漿 濃度達(dá)到高峰。約85％與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20－40小時(shí)；偶見長達(dá)65小時(shí)；在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。 血藥濃度在服藥三至四天后達(dá)到穩(wěn)志，此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，“米氮平-瑞美隆”的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)在，隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。
肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí)，偶見長達(dá)65小時(shí)，在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝，并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
[作用與用途] 抑郁癥的發(fā)作
服用方法 “米氮平-瑞美隆”片應(yīng)口服，如有必要可與水同服，應(yīng)吞服而不應(yīng)嚼碎。
成人：“米氮平-瑞美隆”治療起始劑量應(yīng)為每日15毫克，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為每日 15－45mg。
肝腎功能不良患者對(duì)“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能會(huì)降低，此類病人使用“米氮平-瑞美隆”時(shí)應(yīng)注意。
瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期為 20至 40小時(shí)，因此該藥適于每日服用一次（最好在臨睡前服用）。該藥也可分次服用（如早晚各一次）。
病人應(yīng)連續(xù)服藥，最好在癥狀完全消失四至六個(gè)月后再逐漸停藥。當(dāng)劑量合適時(shí)，藥物應(yīng)在二至四周內(nèi)有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加二至 四周后仍無作用，應(yīng)停止使用“米氮平-瑞美隆”。
不良反應(yīng) 由于患抑郁癥的病人常會(huì)表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚無法予以區(qū)分。下列是使用瑞英隆期間最常見的副作用：
●食欲增加，體重增加。
●打瞌睡，鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（注意，此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用，反 而會(huì)影響其抗抑郁效果）。
另外
近日，澳大利亞藥物不良反應(yīng)監(jiān)測委員會(huì)（ADRAC）發(fā)布了有關(guān)抗抑郁藥米氮平（mirtazapine）引起的一系列不良反應(yīng)。
米氮平通過阻斷中樞α2 腎上腺受體促進(jìn)去甲腎上腺素和5羥色胺釋放。它也是一種H1 拮抗劑，具有鎮(zhèn)靜和微弱的抗膽堿作用。
從2001年5月至2003年5月， ADRAC 共收到253 份與米氮平有關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)告，報(bào)告的常見不良反應(yīng)有：水腫33例、焦慮24例、肌痛關(guān)節(jié)痛24例、鎮(zhèn)靜作用23例、皮膚反應(yīng)20例、血惡液質(zhì)15例、驚厥16例等。
報(bào)告給ADRAC的嚴(yán)重的不良反應(yīng)是驚厥和血惡液質(zhì)。 16 例發(fā)生驚厥的患者過去沒有癲癇，8例患者僅服用了米氮平。
報(bào)告的血液惡液質(zhì)包括中性粒細(xì)胞減少癥8例，其中1例同時(shí)存在血小板減少癥、 血小板減少癥 6例、淋巴細(xì)胞減少癥 1例 和全血細(xì)胞減少 1例。2例出現(xiàn)嗜中性粒細(xì)胞減少性發(fā)熱。發(fā)做時(shí)間均在開始服藥后的2 個(gè)月內(nèi)。9例報(bào)告米氮平是唯一被懷疑的藥物。
在英格蘭進(jìn)行的一項(xiàng)對(duì)超過13000例服用米氮平的患者的處方事件監(jiān)控 （PEM） 研究發(fā)現(xiàn)，在第1個(gè)月中，患者最常見的不良反應(yīng)是嗜睡或鎮(zhèn)靜和不適或倦怠，分別為5．8％ 和2．8％，并發(fā)現(xiàn)2例血惡液質(zhì)患者，分別為中性粒細(xì)胞減少癥和粒細(xì)胞缺乏。在該研究中沒有發(fā)現(xiàn)驚厥報(bào)告。
ADRAC提醒醫(yī)師，需要警惕服用米氮平患者出現(xiàn)的血液惡液質(zhì)跡象（發(fā)熱、喉痛、瘀點(diǎn)等）。
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